Tinh chất nghệ vàng Theracurmin EX hấp thụ cao hơn so với các curcumin thông thường

TINH CHẤT NGHỆ VÀNG NANO CURCUMIN THERACURMIN EX HẤP THỤ CAO ĐÃ ĐƯỢC CHỨNG MINH LÂM SÀNG

#Được đăng lên tạp chí khoa học thế giới

Tinh chất nghệ vàng nano curcumin Theracurmin EX hấp thu cao đã được chứng minh lâm sàng với kết quả được đăng lên tạp chí khoa học của thế giới.

https://www.jstage.jst.go.jp/article/jnsv/61/1/61_37/_pdf/-char/en

https://www.jstage.jst.go.jp/article/bpb/36/11/36_b13-00150/_pdf/-char/en

# Người thực hiện

Tatsuya Morimoto, *, a, b, f Yoichi Sunagawa, a, f Yasufumi Katanasaka, a, f Sae Hirano, a

Masatoshi Namiki, Yuichi Watanabe,  Hidetoshi Suzuki, Kiyomi Suzuki, Miyuki Yamauchi.

# Được thực hiện tại

  • Phân khoa Y học phân tử, Trường đại học Shizuoka, khoa dược
  • Bệnh viện đa khoa Shizuoka, Nhật Bản
  • Tập đoàn Theravalues; Tokyo
  • Suntory Nước giải khát & Thực phẩm Limited; Tokyo
  • Phòng hóa học và hóa học hệ thống
  • Khoa học, Khoa Tin sinh học và Genomics hóa học, Trường Cao học Khoa học Dược phẩm, Kyoto
  • Trường đại học; Kyoto
  • Phòng nghiên cứu dịch thuật, Viện nghiên cứu lâm sàng, quốc gia
  • Tổ chức bệnh viện Trung tâm y tế Kyoto
  • Nhận ngày 18 tháng 2 năm 2013; chấp nhận ngày 25 tháng 8 năm 2013

# Tóm tắt thí nghiệm

Curcumin có các tác dụng sinh học khác nhau bao gồm các hoạt động chống oxy hóa và chống viêm, và rượu giải độc. Tuy nhiên, vì hiệu quả hấp thu kém, rất khó để curcumin dùng đường uống đạt được mức máu đủ để nhận ra hoạt tính sinh học của nó.

Vì vậy tập đoàn Theravalus đã tạo ra các viên nang Theracurmin, một chất curcumin hấp thụ cao, hiệu quả nhất.

Thí nghiệm được tiến hành so sánh mức độ curcumin huyết tương sau khi uống Theracurmin và 3 loại curcumin khác được bán tại Nhật Bản. Với hai mươi bốn đối tượng khỏe mạnh (nam / nữ = 13/11, tuổi: 23, 32) được dùng với 4 chế phẩm có thể uống này chất curcumin. Vùng dưới đường cong thời gian tập trung máu của máu ở 0 độ8 h được tìm thấy cao hơn 1,5 đến 4,0 lần

Với Theracurmin hơn với 3 loại curcumin khác. Hơn nữa, curcumin huyết tương tối đa

nồng độ (0 mộc8 h) của Theracurmin cao hơn 1,8 đến 3,8 lần so với 3 loại đồ uống curcumin khác. Những dữ liệu này chỉ ra rằng đồ uống Theracurmin của tập đoàn Theravalus thể hiện sự hấp thụ tốt hơn nhiều hiệu quả hơn các loại curcumin khác được bán tại Nhật Bản.

# Tìm hiểu về curcumin

Curcumin là một chất màu vàng được chiết xuất từ củ nghệ vàng và có nguồn gốc từ Ấn Độ và Đông Nam Á. Curcumin nổi tiếng là có phổ rộng các hoạt động sinh học và dược lý, như chất chống oxy hóa, thuốc chống viêm, kháng khuẩn, kháng nấm, và chống ung thư, các hoạt động, như được mô tả trong nhiều báo cáo. Hơn nữa, chất curcumin cũng có tác dụng bảo vệ tim mạch và thần kinh.

Curcumin đã được sử dụng để điều trị một loạt các phổ biến bệnh trong y học Ayurvedic Ấn Độ trong ít nhất 4000 năm,cũng như trong tiếng Trung, tiếng Ả Rập và các loại thuốc truyền thống khác.

Curcumin được sử dụng hiện đại trên toàn thế giới như một loại gia vị nấu ăn, chất tạo hương vị và chất tạo màu. Một trong những lý do tại sao curcumin có một lịch sử sử dụng rộng rãi và lâu dài là sự an toàn của nó. Không có nghiên cứu ở động vật hoặc con người đã chứng minh ý nghĩa độc tính liên quan đến việc sử dụng curcumin, ngay cả ở mức cao liều.

Tuy nhiên, một vấn đề với việc sử dụng curcumin là độ hòa tan trong nước kém và thời gian bán hủy sinh học ngắn.Một số phương pháp đã được thử nghiệm để tăng cường uống sinh khả dụng của curcumin, bao gồm tá dược, hạt nano, micelles, hệ thống phân phối phospholipid và liposome.

Tuy nhiên từ khi phát hiện ra công thức của curcumin cho đến nay thì Theracurmin, một dạng hấp thụ cao của curcumin, sử dụng một kỹ thuật phân tán keo vi hạt và bề mặt không kiểm soát. Theracurmin bao gồm 10w / w% của curcumin, 2% các curcuminoid khác như demethoxycurcumin và isdemethoxycurcumin, 46% glycerin, 4% kẹo cao su ghatti, và 38% nước. Chứng minh Theracurmin sinh khả dụng đường uống cao hơn gần 30 lần so với bột curcumin ở cả chuột và người.

Theracurmin là đủ để cải thiện tâm thất trái chức năng tâm thu ở chuột sau nhồi máu cơ tim, gợi ý tính hữu ích lâm sàng của Theracurmin trong điều trị suy tim.

# Nguyên liệu và phương pháp

Các chế phẩm có thể uống Theracurmin được lấy từ

Theravalues ​​Corporation (Tokyo, Nhật Bản) Một chế phẩm có thể uống được chứa Theracurmin đã được chuẩn bị. Có 3 cái khác các chế phẩm thương mại có thể uống có chứa curcumin là thu được từ một cửa hàng. 4 chế phẩm có thể uống được là đóng chai lại trong chai mới, thống nhất và được dán nhãn từ A đến D, tương ứng. Nội dung của những đồ uống sức khỏe này được chỉ định trong

Bảng 1.

Đối tượng Hội đồng Đánh giá Thể chế tại Shizuoka. Bệnh viện đa khoa đã phê duyệt nghiên cứu này. Tất cả các đối tượng cung cấp văn bản đồng ý trước khi tham gia. Hai mươi bốn đối tượng khỏe mạnh đồng ý tham gia nghiên cứu. Các thủ tục sàng lọc bao gồm tiền sử bệnh, khám thực thể, hồ sơ huyết học và hóa học máu. Đối tượng không tham gia bất kỳ loại thuốc nào và họ cũng không dùng bất kỳ chế độ ăn kiêng hay thảo dược nào bổ sung.

Thiết kế và thủ tục nghiên cứu Đối tượng tham gia một nghiên cứu chéo đơn liều, mù đôi, 4 chiều. Đối tượng được chia thành bốn nhóm như trong Bảng 2. Trong mỗi nhóm

Nhóm, bốn loại chế phẩm có thể uống của curcumin được quản lý cứ sau 7 ngày. Đối tượng không dùng curcumin chứa thực phẩm trong hơn 7 ngày trước nghiên cứu này và nhịn ăn

qua đêm trừ nước. Vào buổi sáng, mẫu máu được lấy ngay trước khi chuẩn bị uống

và ở mức 0,5, 1, 2, 4 và 8 giờ sau khi uống các chế phẩm có thể uống được. Đối tượng nhận được một bữa ăn trưa nhẹ 6 h sau khi uống chuẩn bị. Tất cả các mẫu máu được rút ra trong các mạch máu 5 ml chứa heparin. Họ đã ngay lập tức đặt trong bồn nước đá và bảo vệ khỏi ánh sáng, được ly tâm ở 3000 vòng / phút trong 20 phút ở 4 ° C để tách huyết tương. Các mẫu huyết tương sau đó được đông lạnh ở −70 ° C.

Chuẩn bị mẫu và đo nồng độ Curcumin huyết tương Chuẩn bị mẫu máu và đo nồng độ curcumin huyết tương đã được báo cáo trước đây.

Tóm lại, mỗi mẫu huyết tương được ủ với natri 0,1 M đệm acetate (pH 5.0) chứa 1000 U gluc-glucuronidase (Wako Pure Chemical Industries, Ltd., Osaka, Nhật Bản) ở 37 ° C

trong 1 h để thủy phân các liên hợp curcumin. Sau khi chiết xuất bằng chloroform, các chất chiết xuất khô được hoàn nguyên trong100 100L metanol 50% và được bơm vào sắc ký hệ thống.

Nồng độ curcumin trong huyết tương được đo sử dụng hệ thống HPLC-MS / MS bao gồm Sự nổi bật hệ thống micro-LC (Shimadzu, Kyoto, Nhật Bản) và API 3200 máy quang phổ khối song song (Hệ sinh học ứng dụng, CA, Hoa Kỳ) với (+) ion hóa electrospray (ESI), như được mô tả trước đây.

Dược động học Khu vực dưới đường cong (AUC) là tính toán bằng phương pháp hình thang. Nồng độ tối đa (Cmax) là các giá trị quan sát được. Dữ liệu phân tích thống kê được thể hiện dưới dạng trung bình ±độ lệch chuẩn (S.D.). Các so sánh thống kê đã được thực hiện bằng cách sử dụng phân tích phương sai với thử nghiệm Scheffeùi. Tuyến tính phân tích hồi quy với các hệ số Pearson đã được thực hiệnđể điều tra mối tương quan.

CÁC KẾT QUẢ

Đặc điểm nhân khẩu học Hai mươi bốn đối tượng đã được ghi danh trong nghiên cứu này bao gồm 13 nam (54%), với tuổi trung bình là 24 (23, 32).

Trọng lượng cơ thể trung bình là 60 (40 Bia92) kg, chiều cao trung bình là 1,69 (1,53 Ném1,84) m và BMI trung bình là 20,8 (16,3 trừ28,7) kg /mm2

Không có đối tượng đã được rút ra khỏi nghiên cứu. Không có bất lợi hiệu ứng được quan sát. Dược động học Hình 1 cho thấy HPLC đại diện sắc ký của thủy phân sau khử huyết tương. Các dữ liệu dược động học chính của curucmin ở những người tình nguyện khỏe mạnh (n = 24) dùng một liều uống duy nhất của mỗi loại cà phê curcumin được trình bày trong Bảng 3, và nồng độ curcumin trong huyết tương trung bình cho mỗi chế phẩm có thể uống được theo thời gian là

thể hiện trong hình 2. Đối với tất cả các phương pháp điều trị, nồng độ curcumin huyết tương được định lượng 30 phút sau khi dùng.Đỉnh plasma nồng độ cho tất cả các chế phẩm có thể uống được không được phát hiện trong 8 giờ. Tại tất cả các điểm, nồng độ curcumin trong huyết tương là cao hơn ở A so với B, C và D. Sự khác biệt này là rõ ràng ở con đực Ở nữ giới, nồng độ cucumin trong huyết tương là đáng kểcao hơn ở A so với C và D và có xu hướng cao hơn ở A hơn sự khác biệt trở nên lớn hơn khi thời gian dài hơn.

Sự khác biệt của AUC0 giữa các tình nguyện viên đã được đánh dấu.

Để xác định xem hiệu quả hấp thụ thấp hay cao trong mỗi cá nhân được chia sẻ bởi cả 4 loại đồ uống curcumin, chúng tôi đã kiểm tra mối tương quan của AUC0 H8 giữa các loại đồ uống này ở mỗi cá nhân. Như được hiển thị trong Hình 3, tốt đáng kể mối tương quan đã được quan sát giữa bất kỳ 2 loại curcumin đồ uống. Những phát hiện này cho thấy sự khác biệt cá nhân trong dược động học của curcumin được chia sẻ bởi cả 4 loại nước giải khát curcumin.

THẢO LUẬN

Chúng tôi mới tạo ra một chế phẩm có thể uống được của Theracurmin, một loại curcumin có khả năng hấp thụ cao. Hiện tại mù đôi,

Nghiên cứu chéo 4 chiều ở những tình nguyện viên khỏe mạnh đã chứng minh rằng đồ uống Theracurmin mang lại Cmax và AUC cao hơn so với đồ uống curcumin khác được bán tại Nhật Bản. Điều này cho thấy đồ uống Theracurmin sở hữu hiệu quả hấp thụ cao hơn so với các loại đồ uống curcumin khác.

Vấn đề của curcumin sau khi uống là sinh khả dụng hệ thống kém, do độ hòa tan trong nước thấp như nhiều polyphenol tự nhiên khác, và sự trao đổi chất nhanh chóng của nó.

Gần đây, hệ thống phân phối thuốc đi kèm với hạt nano công nghệ đã nổi lên như là giải pháp nổi bật cho tính khả dụng sinh học như các tác nhân trị liệu. Mặc dù dựa trên hạt nano hệ thống phân phối có thể phù hợp cho kỵ nước cao

Các tác nhân như curcumin để tránh các cạm bẫy của độ hòa tan trong dung dịch nước kém, rất ít nghiên cứu đã được báo cáo về hạt nano curcumin. Một hạt nano dựa trên polymer của curcumin, nanocurcumin, đá với kích thước hạt nhỏ hơn Kích thước 100nm đã được tổng hợp. Trong khi nanocurcumin hoạt động tốt như curcumin trong ống nghiệm, không có hiệu quả của nanaocurcumin hơn curcumin in vivo đã được báo cáo. Curcuminoid nạp

hạt nano lipid rắn được phát triển cho sự ổn định lâu dài ở nhiệt độ phòng và giảm độ nhạy sáng và oxy. Để tăng khả dụng sinh học của curcumin, hạt nano chất curcumin đóng gói đã được điều chế bằng nhũ tương

Chúng bao gồm một công thức nano polylactic-co-glycolic acid được tối ưu hóa, hạt nano dextran sulfate-chitosan với curcumin,được bọc bằng hạt nano polymer curcumin, và các hạt nano lai phân tán trong nước.

Tuy nhiên, các hệ thống dựa trên hạt nano này để phân phối curcumin vẫn còn trong giai đoạn trứng nước, và nhiều tiến bộ được bảo đảm khu vực này. Ở đây, chúng tôi đã tạo ra chất curcumin hấp thụ cao, Theracurumin, sử dụng phương pháp phân tán keo vi hạt và kiểm soát bề mặt, giúp cải thiện rõ rệt sinh khả dụng đường uống. AUC sau khi uống Theracurmin cao hơn gấp 40 và 27 lần bột curcumin ở chuột và người, tương ứng.

Do đó,Theracurmin có thể hữu ích để phát huy lợi ích lâm sàng ở người với liều lượng thấp hơn.Chúng tôi đã báo cáo rằng mức độ curcumin huyết tương đạt tối đa sau 1 giờ sau khi uống 30 mg Theracurmin ở những người tình nguyện khỏe mạnh. Nhiều báo cáo chỉ ra rằng uống

Sử dụng curcumin ở người và động vật gặm nhấm dẫn đến nồng độ đỉnh trong huyết tương vào khoảng 1 giờ sau khi uống.Tuy nhiên, trong nghiên cứu này, các loại curcumin có thể uống được bao gồm cả

Nước giải khát Theracurmin mang lại curcumin huyết tương tối đa mức hơn 8 h sau khi uống. Trong tất cả các thí nghiệm về dược động học, các đối tượng ở trạng thái nhịn ăn hoàn toàn trước đó và sau khi lấy mẫu. Do đó, ảnh hưởng của bữa ăn có thể được giảm giá. Một số nghiên cứu lâm sàng đã chứng minh rằng ăn đồng thời và ăn thuốc làm giảm Cmax nhưng tăng AUC. Những phát hiện này cho thấy lượng thức ăn làm tăng sinh khả dụng tổng thể nhưng làm giảm phơi nhiễm toàn thân

Hình 3. Mối tương quan của AUC0 Nhiệt8 h Giá trị của Curcumin giữa A, B, C và D 1712 Tập. 36, số 11

Liên quan đến điều kiện nhịn ăn.36,37) Do đó, một trong những lý do khiến đỉnh bị trì hoãn là các loại curcumin có thể uống được chứa nhiều thành phần khác ngoài curcumin, có thể ảnh hưởng đến tốc độ hấp thụ của nó.

Trong cuộc sống bình thường, nó được mong đợi đồ uống curcumin được uống trước và sau bữa ăn, và tốc độ hấp thụ của chúng phải chậm hơn so với chỉ định bằng các thí nghiệm dược động học. Một lý do khác cho việc này độ trễ trong đỉnh curcumin là tuần hoàn enterohepatic. Khi nào chất curcumin được dùng bằng đường uống cho chuột, phần lớn được bài tiết vào phân và lượng không đáng kể đã được tìm thấy trong nước tiểu. 38)

Tiêm tĩnh mạch và tiêm tĩnh mạch của curcumin dẫn đến bài tiết mật ở chuột. Những dữ liệu này cho thấy rằng Curcumin được tái hấp thu từ phân và nồng độ curcumin trong huyết tương được duy trì ở mức cao trong một thời gian dài thời gian. Điều này có thể hữu ích để phát huy và duy trì sinh lý tác dụng của các loại curcumin có thể uống được, đặc biệt là nước giải khát Theracurmin.

Trong nghiên cứu này, chúng tôi đã so sánh nồng độ curcumin trong huyết tương Đồ uống Theracurmin và những đồ uống curcumin khác được bán tại Nhật Bản. Chúng tôi đã báo cáo rằng mức độ curcumin trong huyết tương cao hơn đáng kể.

Viết một bình luận

fourteen − four =

0904 3979 77